纳米晶药物均一性和稳定性的解决方案
138 人阅读发布时间:2023-03-13 15:54
均一性与稳定性控制
目前,大约 40%的已批准上市的药物和 90%正在开发中的药物,是由难溶性分子组成,属于生物药剂学分类系统(BCS)中的Ⅱ类和Ⅳ类。一些已上市的药物中仍存在溶解度差、渗透性低、代谢快、安全性和耐受性差等问题,限制了其在临床中的高效应用[1]。将药物开发成纳米尺寸的制剂有助于增强许多水溶性差药物的生物利用度和溶解度 。市场上已有多种纳米药物剂型,如纳米粒、纳米晶体、微乳、脂质体、脂质乳。其中,纳米晶制剂占有很大比例。
药物纳米晶是将药物粒径降低至纳米级,当药物以纳米尺寸存在时,可高效提高难溶性药物的溶解度和溶出速率,减少给药体积、降低毒副作用,提高生物利用度。另一方面,20-1000 nm 范围内的纳米晶尺寸可以显著提高难溶性药物的粘液穿透、内吞作用和跨膜转运,极大地影响纳米晶在胃肠道的口服吸收效率,提高其口服生物利用度 [2] 。
在生产纳米晶的过程中,由于表面积增大,使得体系形成热力学不稳定体系,容易发生晶粒聚集以降低体系自由能的现象,需要添加稳定剂减少药物晶体的聚集,提高产品稳定性。对纳米晶药物进行稳定性分析可以筛选分散剂配方。
奥法美嘉平台提供整套的纳米晶药物均一性和稳定性的解决方案,可用于快速评估、优化纳米晶的配方和工艺:砂(珠)磨机、高压微射流均质机对纳米晶药物进行分散均质处理、Nicomp粒度分析仪分析平均粒径、AccuSizer颗粒计数器分析大粒子浓度,Lum稳定性分析仪快速分析纳米晶药物稳定性,Entegris-ANOW滤芯过滤杂质及大颗粒。
资料格式:
2023.3.14 纳米晶药物均一性和稳定性的解决方案.pdf
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